非那雄胺属4- 氮甾体激素类化合物,为特异性的II型5α-还原酶抑制药,能抑制外周睾酮转化为二氢睾酮,降低血液、前列腺和皮肤等组织中二氢睾酮水平。前列腺的生长发育和良性增生依赖于二氢睾酮,非那雄胺通过降低血液和前列腺组织中的二氢睾酮水平而抑制前列腺增生,降低由此而发生的急性尿潴留和需进行前列腺切除术的危险性。
非那雄胺可使增生的前列腺缩小,改善相关症状,对较大的前列腺(大于40g)疗效较好。此外,对男性雄激素性秀发者,非那雄胺能促进头发生长并防止继续脱发。口服非那雄胺5mg,可迅速降低血清二氢睾酮的浓度。良性前列腺增生患者每日口服非那雄胺5mg,共12个月,可使血循环中二氢睾酮减少约70%,前列腺体积缩小约20%,前列腺特异抗原 (PSA) 降低50%,而血循环中睾酮的量增加10% 左右(在正常生理范围内)。
非那雄胺不影响循环中的氢化可的松、雌二醇、催乳素、甲状腺刺激激素、甲状腺素的水平,也不影响总胆固醇、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白、三酰甘油的水平。治疗 12 个月可使循环中促黄体激素增加15%、卵泡刺激素增加 9%,但这些变化仍在生理范围内。非那雄胺治疗12周,健康人精液中精子数、精子活力和形态不受影响。
常吃非那雄胺需要注意:
- 良性前列腺增生:推荐剂量为一次5mg,一日1次。男性雄激素性秃发:推荐剂量为一次 1mg,一日1次。
- 不适用于妇女和儿童,肝功能不全者慎用。
- 用药前应排除和良性前列腺增生类似的其他疾病,如感染、前列腺癌、尿道狭窄、膀胱低张力、神经源性紊乱等。
- 空腹服用或与食物同时服用均可。
- 须在较长时间治疗后方可见效,良性前列腺增生患者用药3个月后才会达到满意疗效。因此,良性前列腺增生症状较重者、尿流率严重下降和残余尿量较多者不适于使用非那雄胺。有资料建议,开始治疗良性前列腺增生时联合应用非那雄胺和α-肾上腺素受体阻断药(坦索罗辛等)。对男性雄激素性秃发,连续用药3个月或更长时间才能观察到头发生长增加,头发数目增加或继续脱发改善,建议持续用药以达最大疗效。
- 血清前列腺特异抗原 (PSA)浓度与患者年龄和前列腺体积有关,而前列腺体积又与患者年龄有关。当评价PSA测定结果意义时,应考虑非那雄胺治疗的因素。大多数患者使用非那雄胺的第1个月内PSA迅速降低,随后PSA水平稳定在一个新的基线上。治疗后基线约为治疗前基线值的一半,因此,用非那雄胺治疗 3个月或更长的患者,在与未经治疗者的正常PSA值相比时PSA值应加倍(乘以2),以此水平评价患者是否可能存在前列腺癌才不致延误病情。
坦索罗辛为肾上腺素受体α1亚型α1A的特异性拮抗剂,属治疗良性前列腺增生症用药。主要通过选择性阻断尿道、膀胱颈及前列腺中肾上腺素α1A受体,使平滑肌松驰,从而改善良性前列腺增生所致的排尿困难等症状。
坦索罗辛作用特点是:(1)能选择性地阻断α1受体,对α1受体的亲和力较对α2受体强5400~24000倍,这一特性可使其疗效增强,不良反应减少。(2)由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α受体主要为α1A受体,故坦索罗辛对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌具有高选择性阻断作用,其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍,因此坦索罗辛的疗效明显且可减少服药后发生直立性低血压的危险。(3)可降低尿道内压曲线中前列腺部压力,而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。
常吃坦索罗辛需要注意:
- 一次0.2mg,一日1次,饭后服用。
- 直立性低血压患者、冠心病患者、肾功能不全者慎用。
- 因高龄患者中常有肾功能低下者,故应充分注意观察患者服药后的状况,如达不到预期的疗效,不应继续增量,而应改用其他方法治疗。
- 用药期间应定期监测血常规、肝功能、血压和心率。
- 在使用本药治疗前,须排除前列腺癌的可能。
- 坦索罗辛主要针对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌,并无缩小前列腺体积的作用。如前列腺体积过大,梗阻症状明显,可与非那雄胺同时服用。严重尿潴留时不应单独服用坦索罗辛。
- 坦索罗辛缓释胶囊宜整粒吞服,不要嚼碎胶囊内的颗粒。
- 虽然坦索罗辛对血管平滑肌影响极少,但因患者多为老年人,故服药后仍应稍事休息为宜。
- 与β-肾上腺素受体阻滞药(如美托洛尔、比索洛儿尔等)或降压药合用时,须密切监测以防低血压。与β-肾上腺素受体阻滞药合用时,坦索罗辛的起始剂量应较常规剂量小,且最好在就寝时使用。
- 过量使用可致血压下降,因此应注意用量。
- 用药期间如发生血压下降,应立即采取减量、停药等适当处理;如出现皮疹,应立即停药。
- 由于服药期间可出现与直立性低血压相关的症状(如眩晕等),因此服药期间不宜驾驶、操纵机械或执行危险性作业。
- 用药后如果治疗效果不明显,宜及时更换治疗方法。
前列舒通组方为黄柏、赤芍、当归、川芎、土茯苓、三棱 、泽泻、马齿苋、马鞭草、虎耳草、川牛膝、柴胡、甘草。方中黄柏、土茯苓、马鞭草、马齿苋清热利湿解毒,共为君药;赤芍、当归、川芎、三棱、川牛滕活血化瘀为臣;虎耳草凉血解毒,助君药为佐;另加柴胡疏肝理气,使全身气机条畅;甘草调和药性。全方清热利湿、化瘀散结。
现代药理学研究证实,前列舒通具有抗前列腺增生的作用,可抑制前列腺成纤维细胞增殖,促进其凋亡,抑制前列腺血管新生,提高膀胱最大容量,并可降低血清和前列腺组织中睾酮和双氢睾酮含量,升高雌激素含量,调节激素水平,从而改善膀胱逼尿肌功能,抑制排尿,改善排尿异常;具有抗前列腺炎的作用,对前列腺局部炎症因子有调节作用,可减轻前列腺腺体、间质的炎症反应和纤维增生,并可降低前列腺组织中神经生长因子的表达。
前列舒通适用于湿热蕴结膀胱,热瘀蕴结下焦所致的癃闭,症见尿频、尿急、尿淋沥,会阴、下腹或腰骶部坠胀或疼痛,阴囊潮湿。慢性前列腺炎、前列腺增生见上述证候者。
常吃前列舒通需要注意:
- 前列舒通胶囊,一次3粒,一日3次,治疗疗程为4-8周,建议服用2-3个疗程,定期复查肝肾功。
- 与α-受体阻滞剂(如坦索罗辛等)或5α-还原酶抑制剂(如非那雄胺等)合用时,应注意观察恶心、呕吐等胃肠道症状,以及头晕、心慌、乏力等症状。
- 对良性前列腺增生患者未见下尿路增生症状或局部疼痛症状患者,不支持用药。
前列倍喜组方为猪鬃草、蝼蛄(制)、王不留行(制)、皂角刺、刺猬皮(制)。方中猪鬃草性味淡、性凉,具有清热解毒,利尿消肿之功,为君药。王不留行活血通经,利水通淋助君药活血利水,为臣药。蝼蛄直入膀胱经,利水消肿;皂角刺善行走窜,可泄血中风热之毒,为“厉风药中开导前锋”,二者协同,可加强君臣二药通络、通淋之功,为佐药。刺猬皮味苦、涩,性平,既可化瘀止痛,又可引药入精室,为佐使药。诸药合用,共奏清利湿热,活血化瘀,利尿通淋之功。
现代药理学研究证实,前列倍喜具有抗前列腺炎的作用,能改善慢性非细菌性前列腺炎前列腺内炎性细胞浸润,抑制前列腺上皮增生。
前列倍喜用于因湿热瘀阻所致的淋痛,症见小便不利,淋满涩痛,前列腺炎、前列腺增生见上述证候者。此外,尚有治疗精液不液化的报道。
常吃前列倍喜需要注意:
- 服药后偶有尿道灼热感,属正常现象。
- 前列倍喜胶囊饭前服,一次6粒,一日3次,20天为一疗程,或遵医嘱。
- 服药期间忌酒及辛辣刺激食物。
- 过敏体质者慎服。